Tanto a síntese de DNA quanto de RNA são baseadas na estratégia de síntese em fase sólida e na química da fosforamidita, um sintetizador de DNA poderia ser usado para sintetizar RNA ou análogos de RNA sem modificação adicional, e os reagentes na síntese de DNA poderiam ser usados diretamente em RNA e ácidos nucleicos artificiais. 'síntese.Como mostrado na Figura 1, o 2'-hidroxi no RNA fosforamidito é protegido com um grupo protetor silil, ou seja, t-butildimetilsilil (TBDMS), evitando as reações colaterais no frágil grupo 2'-hidroxi.O volumoso grupo TBDMS dificultou a reação entre a fosforamidita e o grupo 5'-hidroxi no suporte sólido, e um tempo de acoplamento mais longo é necessário para satisfazer a eficiência do acoplamento.
Semelhante à síntese de DNA, o RNA sintetizado foi primeiro clivado do suporte sólido por aminólise, depois o grupo TBDMS foi clivado por fluoreto de tetrabutilamônio (TBAF) ou trihidrofluoreto de trimetilamina.O RNA bruto pode ser purificado por recristalização em álcool e HPLC.
Figura 1. A estrutura química dos blocos básicos de construção na síntese de DNA e RNA.
a) fosforamidita dABz eb) fosforamidita rABz 2'-OTBDMS.
O desenvolvimento do medicamento siRNA requer análogos estruturais do RNA nativo para aumentar a biocompatibilidade, o 2'-hidroxi no RNA pode ser substituído pelo grupo MeO, F e MOE, e o ácido nucleico bloqueado (LNA) também oferece bom desempenho na terapia de RNA (Figura 2).Esses fosforamiditos fornecem ativos semelhantes aos fosforamiditos do tipo DNA na síntese, e o processo de processamento e purificação desses ácidos nucleicos não naturais é semelhante ao do DNA nativo.
Figura 2. A estrutura química dos blocos de construção em medicamentos siRNA.a) dABz 2-MeO fosforamidita;b) dABz 2-F fosforamidita;c) dABz 2-MOE fosforamidita e d) dABz fosforamidita bloqueada.
Fosforamiditassão essenciais para a síntese de genes, incluindo principalmente as famílias DNA e RNA e seus derivados, todos os fosforamiditos acima podemos oferecer em um pacote.
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Horário da postagem: 09/08/2022